導入

肝斑やシミの治療で皮膚科を受診すると、高い確率で処方されるのが「トラネキサム酸（トランサミン）」です。市販薬ではトランシーノシリーズの主成分としても広く知られています。

しかし、「本当に効くのか」「副作用はないのか」「ピルと一緒に飲んで大丈夫なのか」と不安に思う方も多いのではないでしょうか。

この記事では、トラネキサム酸の美白効果のエビデンス、副作用、ピル併用時のリスク評価、そして安全な飲み方まで、皮膚科専門医の視点から解説します。

トラネキサム酸とは？日本発の肝斑治療薬

トラネキサム酸の開発史と日本での承認

トラネキサム酸は、1962年に日本の研究者・岡本彰祐博士と岡本歌子博士によって開発された、日本発の医薬品です。

当初は止血剤として使用されていましたが、その後の研究で美白効果が発見され、2007年に肝斑への適用が一般用医薬品として承認されました。現在では、皮膚科領域において肝斑治療の第一選択薬として広く使用されています。

トラネキサム酸の作用メカニズム

トラネキサム酸がどのようにして美白効果を発揮するのか、そのメカニズムを説明します。

プラスミンの働きをブロック

トラネキサム酸は、「プラスミン」という酵素の働きを阻害します。プラスミンは血液を溶かす働き（線溶作用）を持つ酵素ですが、皮膚においては炎症を引き起こし、メラノサイト（メラニン色素を作る細胞）を活性化させます。

トラネキサム酸がプラスミンをブロックすることで、メラノサイトの活性化が抑えられ、メラニン生成が減少します。

メラノサイト活性化因子の抑制

紫外線や炎症によって生じるメラノサイト活性化因子（プロスタグランジン、ロイコトリエンなど）を抑制し、シミや肝斑の原因となるメラニン生成を根本から減らします。

このように、トラネキサム酸は「止血」と「美白」という2つの作用を持つ医薬品です。

トラネキサム酸の美白効果とエビデンス【エビデンスレベル★★★★☆】

肝斑への効果（RCTで実証済み）

トラネキサム酸の美白効果は、複数のランダム化比較試験（RCT）によって実証されており、エビデンスレベルは★★★★☆と高い評価を受けています。

主要な臨床試験データ

1. 4%ハイドロキノン + トラネキサム酸250mg併用試験（二重盲検RCT）

   • 4%ハイドロキノン外用とトラネキサム酸1日2回内服（計500mg/日）を併用した群は、ハイドロキノン単独群よりも肝斑の改善効果が高いことが確認されました

2. トラネキサム酸500mg/日の有効性・安全性試験

   • 一日500mgの内服で、肝斑に対する有効性と安全性が示されています

3. 市販薬トランシーノ（750mg/日）の臨床試験

   • トランシーノ（トラネキサム酸750mg/日）の2ヶ月間の臨床試験で、有効性と安全性が確認されています

これらの試験結果から、トラネキサム酸は肝斑治療において効果が期待できる医薬品であると言えます。

シミ・赤み（ニキビ跡・肌荒れ）への効果

トラネキサム酸は肝斑だけでなく、以下のような症状にも効果を発揮します。

• 一般的なシミ（老人性色素斑）: メラニン生成抑制により、シミの濃さを軽減
• ニキビ跡の赤み: 炎症後の色素沈着や赤みを改善
• 肌荒れ後の赤み: 抗炎症作用により、赤みを鎮静化

肝斑専用というイメージが強いですが、幅広い美白・色素沈着改善に使用されています。

市販のトランシーノの臨床試験データ

市販のトランシーノⅡも、医療機関で処方されるトランサミンと同じトラネキサム酸を含んでいます。

トランシーノⅡ（トラネキサム酸750mg/日）の2ヶ月間臨床試験では、肝斑の改善効果と安全性が確認されています。つまり、市販薬でもエビデンスに基づいた効果が期待できるということです。

ただし、処方薬の方が高用量（1日1000〜1500mg）で使用できるため、重度の肝斑の場合は医療機関での処方を検討してください。

トラネキサム酸はいつから効く？効果実感タイムライン

効果発現の目安（4-8週間）

トラネキサム酸の効果は、内服開始から4〜8週間で実感し始めることが多いです。

これは、トラネキサム酸がメラニン生成を抑える作用を持つため、すでに沈着しているメラニンを即座に消すわけではなく、新しいメラニンの生成を防ぎながら、肌のターンオーバー（約28日周期）によって徐々にメラニンが排出されるからです。

1ヶ月飲んでも効果がないと諦めてしまう方も多いのですが、実際には4〜8週目から変化が現れ始めます。焦らずに継続することが大切です。

2-3ヶ月の継続が推奨される理由

皮膚科医が「2〜3ヶ月は続けてください」と言うのには理由があります。

肌のターンオーバーは3サイクル必要

肌のターンオーバーは約28日ですが、健康的な肌を定着させるには3サイクル（約3ヶ月）の継続が必要です。1サイクルだけでは、まだ深い層にメラニンが残っている可能性があります。

効果判定は2-3ヶ月後

医学的にも、トラネキサム酸の効果判定は2〜3ヶ月後に行うのが標準です。この期間を経てから、「効果がある/ない」を判断してください。

継続のコツ

• 毎日同じ時間に服用する: 習慣化しやすくなります（朝食後・夕食後など）
• 写真で記録する: 1ヶ月ごとに同じ角度・照明で撮影し、変化を可視化
• 併用療法を取り入れる: ビタミンC、ビタミンEとの併用で相乗効果

トラネキサム酸の副作用と禁忌【重要】

主な副作用（消化器症状、皮膚症状）

トラネキサム酸の副作用は、全体的に軽度で頻度も低いです。

消化器症状（0.5〜1%）

• 食欲不振
• 悪心（吐き気）
• 嘔吐
• 胸やけ

これらの症状は、0.5〜1%の頻度で報告されています。空腹時の服用を避け、食後に服用することで軽減できる場合があります。

皮膚症状（稀）

• かゆみ
• 発疹

極めて稀ですが、皮膚症状が現れた場合は、すぐに服用を中止し、医師に相談してください。

血栓症リスクと絶対禁忌

トラネキサム酸の最も重要な副作用は、血栓症リスクです。

血栓症の既往がある人は絶対禁忌

トラネキサム酸は止血剤としても使用される薬剤で、血液を固まりやすくする作用があります。そのため、血栓症（脳梗塞、心筋梗塞、深部静脈血栓症など）の既往がある人は使用禁止です。

血栓症の既往がない健康な人は安全性が高い

ただし、血栓症の既往がない健康な人であれば、通常の用量（500〜750mg/日）では血栓症リスクは低いとされています。

この点については、服用前に医師に確認することをお勧めします。

トラネキサム酸×ピル併用の真実【相対的禁忌】

多くのウェブサイトで「トラネキサム酸とピルは併用禁忌」と書かれていますが、正確には「相対的禁忌」であり、「絶対禁忌」ではありません。

相対的禁忌とは？

「相対的禁忌」とは、「併用は可能だが、リスクとベネフィットを慎重に検討し、特定の条件に当てはまる人は注意が必要」という意味です。

大規模研究では明確な血栓増加のエビデンスなし

大規模な疫学研究では、トラネキサム酸とピルの併用によって血栓症リスクが明確に増加したというエビデンスは確認されていません。

• トラネキサム酸: 血栓が溶けるのを遅らせる作用
• 低用量ピル: 血栓症リスクをやや高める（1万人あたり年間1〜5人 → 3〜9人に上昇）

両方とも血液を固めやすくする作用があるため、理論的には併用でリスクが高まる可能性はありますが、実際の臨床データでは明確な因果関係は示されていません。

特に注意が必要な人

以下の条件に当てはまる人は、トラネキサム酸とピルの併用を慎重に検討する必要があります。

• 喫煙者（1日15本以上）
• 40歳以上
• 血栓症の既往がある
• 血栓症の家族歴がある
• 肥満（BMI 30以上）

これらに該当する場合は、婦人科医と皮膚科医の両方に相談し、リスクとベネフィットを評価してもらいましょう。

医師への相談が大切

ピルを服用中の方がトラネキサム酸を希望する場合、または逆にトラネキサム酸を服用中の方がピルを希望する場合は、両方の医師に伝えることが重要です。

併用を避ける選択肢もあれば、定期的な血液検査でモニタリングしながら併用する選択肢もあります。一人ひとりの状況に応じた判断が必要です。

妊娠中・授乳中の服用

妊娠中・授乳中のトラネキサム酸服用については、以下の見解があります。

妊娠中

• 医師の監督下で適切に使用すれば、一般的には大きなリスクはないとされています
• ただし、動物実験で胎児への影響が完全に否定されているわけではないため、必要性が高い場合のみ使用が検討されます
• 特に妊娠初期（器官形成期）は慎重に判断されます

授乳中

• トラネキサム酸は母乳中に移行する可能性があるため、授乳中の使用は慎重に検討されます
• 通常量では問題ないとする意見もありますが、医師に相談することが必須です

妊娠・授乳中の方は、自己判断で服用せず、産婦人科医に相談してください。

トラネキサム酸の処方 vs 市販【どちらを選ぶべき？】

処方薬（トランサミン）の用量と料金

皮膚科や美容クリニックで処方される「トランサミン」は、以下のような特徴があります。

用量

• 250mg錠: 1回1〜2錠、1日2〜3回
• 500mg錠: 1回1錠、1日2〜3回
• 一日総量: 500〜1500mg（重度の肝斑には高用量）

料金（自費診療）

• 月額: 2,000〜4,000円（トラネキサム酸単剤の場合）
• 初診料: 3,000〜5,000円
• 再診料: 1,000〜2,000円

処方薬のメリット

• 高用量で使用可能: 市販薬より高い用量で処方できる
• 医師の診断・経過観察: 定期的に効果判定、副作用チェック
• 併用療法の提案: ビタミンC、ビタミンE、外用薬との組み合わせ

市販薬（トランシーノⅡ）の用量と料金

市販薬の代表格「トランシーノⅡ」の特徴は以下の通りです。

用量

• トラネキサム酸: 750mg/日（1回2錠、1日2回）
• その他成分: L-システイン、ビタミンC等を含む製品もあり

料金

• 月額: 約5,800円（240錠・30日分）
• 1日あたり: 約193円

市販薬のメリット

• 通院不要: ドラッグストアで手軽に購入
• 処方箋不要: 時間がない人でもすぐ入手可能

市販薬のデメリット

• 処方薬より高額: 月額で比較すると処方薬の方が安い
• 用量が限定的: 750mg/日までが上限
• 医師の経過観察がない: 副作用や効果判定が自己判断

処方 vs 市販の選び方ガイド

以下のチェックリストで、自分に合った選択肢を見つけましょう。

処方薬（トランサミン）が向いている人

• 肝斑が重度で、高用量の治療が必要
• 医師の診断・経過観察を受けたい
• 外用薬（ハイドロキノン等）との併用を検討している
• 月1回の通院が可能
• 費用を抑えたい（処方薬の方が安い）

市販薬（トランシーノ）が向いている人

• 軽度の肝斑・シミで、まずは試してみたい
• 通院が難しい（仕事・育児などで時間がない）
• 手軽に始めたい
• 750mg/日の用量で十分と考える

トラネキサム酸の安全な飲み方と長期服用

推奨用量と服用回数

トラネキサム酸を安全かつ効果的に使用するための推奨用量は以下の通りです。

一日総量

• 500〜750mg/日: 一般的な用量
• 750〜1500mg/日: 重度の肝斑の場合（医師の指示のもと）

服用回数

• 1日2回: 朝・夕食後
• 1日3回: 朝・昼・夕食後（高用量の場合）

用量を守ることの重要性

用量を自己判断で増やすことは避けてください。過剰摂取は副作用リスクを高めるだけで、効果が比例して高まるわけではありません。

長期連続服用と休薬期間

トラネキサム酸の長期連続服用については、クリニックによって見解が分かれます。

一部クリニックの推奨プロトコル

• 2〜3ヶ月服用 → 1〜2ヶ月休薬
• 理由: 血栓リスクへの配慮、体への負担軽減

別のクリニックの見解

• 休薬期間は必須ではない
• 理由: 通常量では血栓リスクは低い、効果維持には継続が必要

どちらを選ぶべきか

医師によって方針が異なるため、担当医に相談して決めるのが最善です。特に以下の条件に当てはまる人は、休薬期間を設ける方が安全かもしれません。

• 血栓症の家族歴がある
• 40歳以上
• ピルを併用している
• 喫煙者

トラネキサム酸と併用すべき成分

トラネキサム酸の効果を最大化するために、以下の成分との併用が推奨されます。

ビタミンC（シナール）

• 作用: メラニン生成抑制、既存メラニンの還元
• 併用効果: トラネキサム酸との相乗効果

ビタミンE（ユベラ）

• 作用: 抗酸化、血行促進、ターンオーバー正常化
• 併用効果: シミ予防、肌全体の透明感向上

外用ハイドロキノン（4%）

• 作用: 強力なメラニン生成抑制
• 併用効果: 臨床試験で、4%ハイドロキノン + トラネキサム酸250mg併用群が単独群より効果的

皮膚科での定番の組み合わせ

多くの皮膚科で処方される定番の組み合わせは、シナール + トランサミン + ユベラです。この3つを併用することで、メラニン生成抑制・抗酸化・ターンオーバー促進という多角的なアプローチが可能になります。

トラネキサム酸が向いている人・向いていない人

トラネキサム酸が特に効果的な症状

トラネキサム酸は、以下のような症状に特に効果的です。

肝斑（頬骨周辺の左右対称の茶色いシミ）

• 特徴: 頬骨、額、口周りに左右対称に現れる
• 原因: ホルモンバランスの乱れ、紫外線、摩擦
• 見分け方: 境界がぼんやりしている、左右対称、30代以降の女性に多い

トラネキサム酸は肝斑治療の第一選択薬であり、RCTで効果が実証されています。

ニキビ跡の赤み

• 炎症後の赤み: トラネキサム酸の抗炎症作用で改善
• 色素沈着: メラニン生成抑制で薄くする

ホルモンバランスの乱れによるシミ

• 妊娠・出産後のシミ: ホルモン変動で増えるシミに有効
• ピル服用中のシミ: ホルモンバランスの変化によるシミ

トラネキサム酸を避けるべき人

以下の条件に当てはまる人は、トラネキサム酸の使用を避けるか、医師に相談してください。

絶対禁忌

• 血栓症の既往がある（脳梗塞、心筋梗塞、深部静脈血栓症など）

相対的禁忌（医師と要相談）

• 喫煙者 + ピル併用
• 40歳以上 + ピル併用
• 血栓症の家族歴がある
• 肥満（BMI 30以上）

該当する方は、医師に相談し、リスクとベネフィットを評価してもらいましょう。

FAQ（よくある質問）

Q1: トラネキサム酸は肝斑に効きますか？

A: はい、エビデンスレベル★★★★で肝斑への効果が実証されています。複数のランダム化比較試験（RCT）で有効性が確認されており、日本で開発された信頼性の高い医薬品です。ただし、効果実感には4〜8週間、効果判定には2〜3ヶ月の継続が必要です。

Q2: トラネキサム酸とピルは一緒に飲めますか？

A: 併用は可能ですが、血栓リスク増加の懸念があります。「絶対禁忌」ではなく「相対的禁忌」です。大規模研究では明確な血栓増加のエビデンスはありませんが、特に喫煙者、40歳以上、血栓症既往・家族歴がある人は医師に相談してください。

Q3: トラネキサム酸の副作用は？

A: 軽度の消化器症状（吐き気、食欲不振）が0.5〜1%、皮膚症状（かゆみ、発疹）が稀にあります。血栓症の既往がある人は使用禁止です。一般的には安全な医薬品ですが、気になる症状があれば医師に相談してください。

Q4: トラネキサム酸はいつから効きますか？

A: 内服開始から4〜8週で効果が出ることが多いです。肝斑には2〜3ヶ月の継続が推奨されます。1ヶ月で効果が出ないと諦めず、3ヶ月は継続して効果判定を行いましょう。

Q5: トラネキサム酸は市販で買えますか？

A: はい、トランシーノⅡ等の市販薬があります（トラネキサム酸750mg/日）。ただし処方薬より用量が低く、価格も高い傾向にあります（月額約5,800円）。重度の肝斑の場合は、処方薬（月額2,000〜4,000円）の方が高用量で効果的です。

まとめ

トラネキサム酸は、日本発の医薬品として開発され、複数のRCTで肝斑への効果が実証されたエビデンスレベル★★★★の信頼性の高い治療薬です。

重要なポイント

1. 効果実感は4〜8週間: 焦らず2〜3ヶ月継続
2. ピル併用は「相対的禁忌」: 絶対禁忌ではなく、リスク評価が必要
3. 血栓症の既往は絶対禁忌: 該当する人は使用不可
4. 併用療法が効果的: ビタミンC、ビタミンE、外用ハイドロキノンとの併用
5. 処方薬 vs 市販薬: 重度の肝斑は処方薬、軽度なら市販薬

トラネキサム酸は、正しく使えば肝斑・シミ改善に効果が期待できます。不安な点があれば、皮膚科専門医に相談し、自分に合った治療法を見つけましょう。

参考文献

1. トラネキサム酸 - Wikipedia
2. 肝斑におけるトラネキサム酸のエビデンス - CiNii Research
3. トラネキサム酸の効くメカニズム - 第一三共ヘルスケア
4. トラネキサム酸の長期服用と血栓リスク - マーチクリニック
5. トラネキサム酸とピルの併用 - ルサンククリニック
6. トラネキサム酸の効果実感 - Generio
7. 美容内服薬の効果タイムライン - グレースベルズ

免責事項

本記事は、医学的な情報提供を目的としており、特定の治療法や医薬品の使用を推奨するものではありません。トラネキサム酸の使用に際しては、医師の診断・処方を受けてください。副作用や禁忌に該当する場合は、使用を避け、医師に相談してください。本記事の情報を利用した結果生じた損害について、筆者および運営者は一切の責任を負いかねます。